API Pharmaceutical spolverizza il citrato di cas 139755-83-2 Sildenafi

citrato di cas 139755-83-2 Sildenafi

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L'altro nome:

L'introduzione di Sildenafi

Sildenafi è una polvere cristallina bianca con la formula molecolare di c22h30n6o4s e la densità di 1.39g/cm3. È una droga per il trattamento di disfunzione erettile maschio casualmente ha inventato quando sviluppando le droghe per il trattamento delle malattie cardiovascolari. È conosciuto generalmente dal suo nome commerciale. Tuttavia, rispetto al sildenafi di denominazione commerciale, il "" comune di nome in Cina è più ampiamente usato ed ha maggior influenza.

Questo prodotto è una droga orale per il trattamento di disfunzione erettile del pene (ED). È il citrato del sildenafi, un inibitore selettivo del tipo 5 (PDE5) della fosfodiesterasi specifico per la guanosina monofosfato ciclica (CGMP). Meccanismo di azione: il meccanismo fisiologico della costruzione del pene comprende il rilascio di ossido di azoto (no) in spugna del pene durante la stimolazione del sexl. Nessun attiva la ciclasi del guanylate, che conduce all'aumento del livello ciclico del fosfato della guanosina (CGMP), al rilassamento del muscolo liscio ed al riempimento del sangue nella spugna.

Effetto del sildenafi sulla risposta erettile del pene: il sildenafi è un inibitore altamente selettivo della fosfodiesterasi 5 (PDE5). PDE5 altamente è espresso nell'ente cavernoso del pene, ma in basso in altri tessuti (piastrine comprese, vasi sanguigni, muscolo liscio viscerale e muscolo scheletrico). Sildenafi può inibire selettivamente PDE5, migliorare l'ossido di azoto (no) - via del cGMP e livello del cGMP di aumento, con conseguente rilassamento del muscolo liscio cavernoso del pene, di modo che i pazienti con disfunzione erettile hanno una risposta erettile naturale a stimolazione del Se. Risposta erettile aumentata generalmente con l'aumento della dose di sildenafi e della concentrazione del plasma. L'esperimento ha indicato che l'efficacia ha durato fino a 4 ore, ma la risposta era più debole di quella in 2 ore. Risposta del sildenafi al miocardio: PDE5 non esiste nel tessuto cardiaco normale o malato della conduzione, nei cardiomyocytes, nelle cellule endoteliali ed in tessuto linfoide. Di conseguenza, il sildenafi (inibitore PDE5) ha effetto inotropo non positivo e non può direttamente colpire la funzione contrattile del miocardio.

Effetto del sildenafi sui parametri cardiaci: i volontari maschii normali hanno preso oralmente il sildenafi 100mg senza cambiamenti clinicamente significativi di ECG. Nell'ambito del monitoraggio del catetere di Ganz del cigno, 8 pazienti con la malattia cardiaca ischemica stabile sono stati iniettati con il sildenafi con una somma totale di 40 mg in quattro volte. Risultati: a riposo, la pressione sanguigna sistolica e diastolica è diminuito da 7% e da 10% rispetto rispettivamente alla linea di base. L'atrio destro di riposo, la pressione dell'arteria polmonare, la pressione di cuneo polmonare ed il volume del sangue arterioso sono diminuito rispettivamente da 28%, da 28%, da 20% e da 7%. Sebbene la dose endovenosa sia 2-5 volte più superiore alla concentrazione di punta media nel plasma del sildenafi 100mg in volontari maschii in buona salute, la risposta emodinamica di cui sopra ancora è esistito durante l'esercizio.

Risposta del sildenafi a pressione sanguigna: una singola dose orale del sildenafi 100mg in pazienti maschii in buona salute ha provocato una diminuzione nella pressione sanguigna nella posizione di menzogne (la gamma massima media era 8,4/5.5mmhg). La pressione sanguigna ha fatto diminuire il più significativamente 1-2 ore dopo la presa della medicina e non c'era differenza con il gruppo del placebo 8 ore dopo la presa della medicina. Sildenafi 25mg, 50mg e 100mg ha avuto simili effetti su pressione sanguigna, che è sembrato avere niente a che fare con la dose di farmaco e la concentrazione nel sangue. I pazienti che prendono i nitrati allo stesso tempo hanno avuti maggior effetto antipertensivo. L'ipotensione (90/50mmhg) ed i nitrati o le droghe che forniscono il nitrato sono controindicazioni rigorose al sildenafi. L'effetto massimo del sildenafi su pressione sanguigna ha accaduto circa 1 ora dopo amministrazione, che era coerente con il valore di picco del plasma della droga. Di conseguenza, l'attività del sel può indurre gli eventi cardiaci alla concentrazione di punta nel plasma del sildenafi. Sebbene la risposta di ipotensione causata dal sildenafi sia delicata e transitoria (pressione sanguigna ritorna alla linea di base in 4 ore), l'interazione fra il sildenafi ed i nitrati possono produrre la riduzione significativa e più a lungo termine di pressione sanguigna. Sildenafi ha una breve emivita e può essere eluito in 24 ore (circa 6 emivite). L'istituto universitario americano della cardiologia e l'associazione americana del cuore hanno indicato chiaramente che il sildenafi è proibito per coloro che ha usato i nitrati in 24 ore.

Effetto del sildenafi su visione: gli studi hanno indicato che quando prende a droghe due volte la dose consigliata massima, questo prodotto non ha effetto sulla visione, sull'elettroretinogramma, sulla pressione intraoculare e sulla dimensione del capezzolo. Ci può essere un blu transitorio/anomalia verde di discriminazione dei colori. Se usato da solo o congiuntamente ad aspirin, questo prodotto non ha effetto su tempo d'emorraggia umano. Gli esperimenti in vitro, questo prodotto migliora l'anti effetto umano dell'aggregazione della piastrina della nitroprusside del sodio (NON erogatrice). In conigli anestetizzati, la combinazione di eparina e di sildenafi ha un effetto sovrapposto sul prolungamento di tempo dell'emorragia, ma lo studio umano non simile è stato effettuato. Dopo la presa del sildenafi 100mg oralmente, la motilità e la morfologia di sperma in volontari sani non sono state colpite.

Sildenafi è un inibitore selettivo della guanosina monofosfato ciclica (CGMP) - tipo specifico 5 fosfodiesterasi (PDE5). È una droga orale per il trattamento di ED. Il meccanismo fisiologico della costruzione del pene normale comprende il rilascio di ossido di azoto (no) durante la stimolazione del sel. L'ossido di azoto attiva la ciclasi del guanylate in cellule di muscolo liscio cavernose del pene, con conseguente aumento del livello del cGMP, rilassamento del muscolo liscio nel corpo della spugna, espansione del seno cavernoso, affluenza del sangue e costruzione del pene. I pazienti con disfunzione erettile sono pricipalmente dovuto il rilassamento del muscolo liscio del corpo cavernoso. Sildenafi non ha effetto di rilassamento diretto sulla spugna umana isolata, ma può migliorare l'effetto di ossido di azoto inibendo la decomposizione di cGMP da PDE5 in spugna. Quando la stimolazione di SL causa il rilascio di ossido di azoto locale, il sildenafi inibisce PDE5, che può aumentare il livello di cGMP nella spugna, per rilassarsi il muscolo liscio della spugna e del sangue di flusso nella spugna. Gli studi hanno indicato che gli aumenti erettili di risposta con l'aumento di concentrazione del plasma e della dose e l'efficacia possono durare 4H (ma più debole di 2H). Gli esperimenti in vitro hanno mostrato che il sildenafi ha avuto alta selettività per PDE5, che era più di 80 volte che di pde1, 700 volte che di PDE2 e di PDE4 e 4000 volte che di PDE3. Poiché PDE3 è collegato con il controllo della contrattilità del miocardio e non ci sono PDE5 in miocardio, il sildenafi ha effetto inotropo non positivo e direttamente non colpisce la funzione contrattile del miocardio. Tuttavia, il sildenafi può rilassarsi le navi di circolazione sistemica. La somministrazione orale di grande dose (100mg) può condurre alla diminuzione di pressione sanguigna di menzogne di posizione [diminuzione massima di media di 1.12/0.73kpa (8,4/5.5mmhg)]e la diminuzione di pressione sanguigna è il 1 più ovvio ~ 2H dopo la presa della medicina. Di conseguenza, l'attività di SL può indurre gli eventi cardiaci al picco di concentrazione nel sangue. L'effetto selettivo del sildenafi su PDE5 è soltanto 10 volte che su PDE6, che è un enzima attuale nella retina. Di conseguenza, il sildenafi può causare le anomalie della percezione del colore alla dose elevata o all'alta concentrazione nel sangue. Oltre al muscolo liscio cavernoso umano, le concentrazioni basse di PDE5 inoltre sono state trovate in piastrine, vasi sanguigni, muscolo liscio viscerale e muscolo scheletrico. Sildenafi può migliorare gli effetti dell'aggregazione antipiastrinica (in vitro), della trombosi della piastrina (in vivo) e della vasodilatazione periferica (in vivo) inibendo PDE5 in questi tessuti

Applicazione di Sildenafi

Per il trattamento di disfunzione erettile del pene

COA di Sildenafi