Farmaco dell'apparato circolatorio di CAS 287714-41-4 per la polvere di rosuvastatine di Anti-aterosclerosi

Farmaco dell'apparato circolatorio di CAS 287714-41-4 per la polvere di rosuvastatine di Anti-aterosclerosi

Il Introductction delle rosuvastatine:

La rosuvastatina, venduta nell'ambito della denominazione commerciale Crestor, è astatin che è usato congiuntamente all'esercizio, controllo di dieta e perdita di peso per trattare l'ipercolesterolemia ed altre circostanze relative come pure impedire la malattia cardiovascolare.

L'applicazione & la funzione delle rosuvastatine:

1. Effetto ipolipidico
Rovastatin ha un effetto ovvio sull'abbassamento dei lipidi del sangue. Generalmente, le statine possono ridurre il livello di colesterolo della lipoproteina di densità bassa (LDL-C) di 17% - 54%. I risultati di test clinico di fase ii del rovastatin hanno indicato che quando la dose era 80 mg, LDL-C riduttore rovastatin da 65%, che è il migliore effetto fra le statine. Rovastatin aumenta il numero dei ricevitori di LDL. In tumore epatocellulare umano, il rovastatin ha sollevato il volume del mRNA di ricevitore di LDL circa 10 volte più delle pravastatine.
2. effetto selettivo sugli epatociti
Il colesterolo dagli epatociti è la causa principale di formazione del colesterolo del sangue, mentre il colesterolo dagli non epatociti è necessario per le cellule normali. Il sito principale di azione del rovastatin è il fegato. Dal punto di vista della sintesi d'inibizione dello sterolo, la selettività del rovastatin al fegato del ratto era superiore a quella ai tessuti periferici e superiore alle pravastatine o alle simvastatine ai tessuti del fegato. Rovastatin è assorbito nelle cellule di fegato con un processo attivo di assorbimento ed è 1000 volte più potente in colesterolo d'inibizione in cellule di fegato del ratto che in fibroblasti.
3. effetto di Anti-aterosclerosi
Rovastatin può ridurre il lipido del sangue, l'infiltrazione del lipido e la formazione delle cellule della schiuma, che è utile da ritardare l'aterosclerosi. La droga può anche inibire la proliferazione delle cellule di muscolo liscio e promuovere gli apoptosi delle cellule bloccando la via acida hydroxymethylglutaric, particolarmente la formazione di metaboliti del isoprenoid, la placca così di stabilizzazione di aterosclerosi ed il ritardo l'avvenimento e dello sviluppo di aterosclerosi.

Applicazione:

Sebbene il rovastatin abbia la parte acida dihydroxyheptanoic del farmacoforo comune delle statine, il resto della sua struttura molecolare è differente da altre simili droghe, fra cui la presenza di methylsulfonyl polare amminica lo fa presentare un minimo lipofilico. Ciò significa che la sua abilità passiva della diffusione è bassa ed è difficile da entrare negli non epatociti. Tuttavia, può essere assorbita dalle cellule di fegato in grande quantità con il processo di trasporto organico selettivo dell'anione ed ha le caratteristiche di distribuzione e di uso selettivi per la riduttasi di HMG-COA in fegato. Allo stesso tempo, la natura relativamente solubile in acqua della sua struttura gli permette di evitare il difetto che richiede l'esteso metabolismo del citocromo P450 prima dell'eliminazione e notevolmente riduce la probabilità di interazione con altre droghe.

Il COA delle rosuvastatine